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Fragilité des peptides

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Danny30
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Fragilité des peptides

17 Déc 2014

je suis tombé sur un article ultra intéressant et bien rédigé que je me devais de vous partager (tout crédit au rédacteur)

Il est difficile de trouver des données fiables sur la stabilité et le temps de conservation des différents peptides suivant leur forme (lyophilisée / reconstituée).

Cet article se veut clair et concis. J'exposerai ici en premier lieu, de façon générale, la stabilité et les conditions de conservation des peptides. Puis dans un second temps, le degré de stabilité de chaque peptides face: aux variations de température, à la lumière, aux chocs.

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RECONSTITUTION ET CONSERVATION DES PEPTIDES :

Généralités:

L'agent de reconstitution (diluant) utilisé pour les analogues de la GHRH (CJC, GRF etc..) et analogues de la ghréline (GHRPs, Ipamoréline, Hexaréline..) est l'eau bactériostatique (BW).

Voici quelques extraits intéressants d'articles/ouvrages sur le stockage:

- Le paragraphe suivant est issu d'une étude qui envoie des peptides aux domiciles de participants à un essai clinique.

Les fioles ont été conservées congelées jusqu'à envoie aux sujets, puis conservées à 4°C pendant 10 jours au domicile des participants.
Une analyse chromatographique (HPLC) a montré que le peptide est stable à 4°C pendant au moins 2 semaines.


- Ce qui suit semble indiquer que le GHRP-6 (qui est une chaîne peptidique très simple et courte, contrairement à l'IGF-1, qui est bien plus complexe) est relativement résistant à la dégradation à température ambiante, et ce, pendant près de cinq ans !

L'influence des différentes espèces de "tampons", (ici comprendre l'esterification) donc à savoir, acétate, citrate, phosphate et borate, jouent énormément sur la stabilité peptidique. Dans le cas du GHRP-6, il a été révélé que sa stabilité optimale est obtenue via un "tampon" (ester) acétate, avec un pH compris entre 5,5 et 6,0. La dégradation du GHRP-6 est plus importante lorsque conditionné via des "tampons" contenant du citrate que dans ceux contenant de l'acétate.
La solution aqueuse de GHRP-6 conditionnée avec de l'acétate (0,01 M, pH 5,5) a montré une prévision à hauteur de t90% (quasiment aucune dégradation), pendant 4,73ans (hé oui, c'est précis !) à 20 ° C (donc température ambiante).

Source: - Degradation kinetics of growth hormone-releasing hexapeptide (GHRP-6) in aqueous solution, In Sik Ha… International Journal of Pharmaceutics Volume 144, Issue 1, 22 November 1996, Pages 91-97

[NOTE: Gardez bien à l'esprit qu'on parle ici de conservation sous forme lyoplilisée, donc de poudre non reconstituée !
Lors de l'achat de GHRP-6, vous pourrez remarquer, si le site le précise, que c'est bel et bien de l'acétate de GHRP-6 ; )


- Il est également intéressant de noter les caractéristiques primaires de la solution aqueuse que nous utilisons pour reconstituer ces peptides, à savoir l'eau bactériostatique (BW):

L'eau bactériostatique pour injection (USP) est une solution stérile pour injection, apyrogène (non-pyrogénique), contenant 0,9% (9 mg/ml) d'alcool benzylique comme agent de conservation bactériostatique. Il est fourni dans un récipient à doses multiples sur lesquels les prélèvements répétés peut être faits pour diluer ou dissoudre le composé pour l'injection. Le pH est de 5,7 (4,5 à 7,0).

bacteriostatic-water.jpg

Autre source mettant en évidence la stabilité des peptides:

5.4 Stockage à l'état solide (sous forme de poudre lyoplilisée)

Les poudres lyophilisées peuvent être très stables aussi longtemps qu'elles ne sont pas reconstituées. Par exemple, Activase®, poudre lyophilisée, ne montre aucune perte significative de bioactivité après un stockage de plus de 4ans à température ambiante contrôlée.

La dégradation à l'état solide s'effectue souvent par agrégation. La stabilité d'une protéine à l'état solide dépend de la teneur en humidité du solide, de la température et de la composition de la formulation (en gros, la structure aminée en elle même, plus ou moins fragile suivant les liaisons utiliées).


Ces facteurs de dégradation deviennent de plus en plus important lorsque la longueur de la chaîne d'acides aminés devient importante et complexe. D'autant plus avec l'inclusion d'acides aminés sensibles à la dégradation.

Le stockage des peptides non-reconstitués, sous forme congelée (dépourvu d'humidité), est toujours de loin préférable pour un stockage à (très) long terme.
[NOTE: Attention à ne pas répéter des cycles de congélation/décongélation qui peuvent abimer le peptide.



La stabilité du GHRP-6 est excellente, qu'en est-il pour le MOD GRF[1-29] ?

Le GHRP-6 est une chaîne simple, sans acides aminés supplémentaires sensibles. Mais la GHRH, elle, est plus sensible car il s'agit d'une chaîne peptidique plus longue composée de certains acides aminés sensibles. Le Mod GRF(1-29), quant à lui, semble être stable.

Pour répondre aux questions de stabilité de la meilleure façon qui soit, il faut trouver des études qui examinent spécifiquement la stabilité du peptide qui nous intéresse. (Car chaque peptide possède ses propres données de conservation, stockage et degré de stabilité).


Nous avons déjà vu que le GHRP-6 est un peptide, simple et robuste. Désormais intéressons nous à une étude de stabilité pour un analogue de la GHRH: Le mod GRF[1-29] (parfois appelé à tort, CJC-1295 sans DAC).


Source: Investigation of the chemical stability of a new growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogue by HPLC, M Idei, I Mezo, EZ Szabo, and G Keri, Biomed Chromatogr, March 1, 1996; 10(2): 89-91

La stabilité d'un nouvel analogue de la GHRH (D-Ala2,Nle27,(gamma-amino-butyric acid)30-GHRH(1-30)-NH2) a été étudiée au cours du stockage à différentes températures dans une solution aqueuse. Les échantillons stockés pendant différentes périodes de temps ont ensuite été analysés par HPLC.

Conclusions:

Il a été admis que, dans une solution aqueuse (donc sous forme reconstituée !), le D-Ala2, Nle27, (gamma-amino-butyrique) 30-GHRH(1-30)-NH2 (sacré nom, mais il faut ici comprendre en réalité le MOD GRF[1-29]) est stable:
-> au moins pendant 36 jours à 4°C
-> pour 28 jours à 25 ° C
-> et pendant 10 jours à 37°C !


[NOTE: ATTENTION, le MOD GRF[1-29] est considéré comme un peptide relativement stable ! Ce n'est par exemple pas le cas du hGH FRAGMENT[176-191], qui lui, est considéré comme un peptide extrêmement fragile et instable ! (Cf: voir plus bas).
Il ne faut donc pas prendre les données ci-dessus et les appliquer de façon généralisée à tous les peptides !]

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ECHELLE DE FRAGILITE DES PEPTIDES:

Voici une échelle de fragilité des différents peptides, classés dans l'ordre de leur degré de stabilité VS différend facteurs:


* Sensibles aux problèmes de température, sous forme lyophilisée: *

- hGH Frag[176-191]
- hGH synthétique (recombinante)
- IGF-1 (ici, comprendre l'IGF-1 de base (rhIGF-1[1-70], l'IGF-1 LR3 et l'IGF-1 DES[1-3])
- CJC-1295 avec DAC (en raison de sa liaison peptidique entre la lysine et le DAC, Drug Affinity Complex)



* Non sensibles aux problèmes de température, sous forme lyophilisée: *

- Mod GRF[1-29]
- Sermorelin (GHRH raccourcie à 29 acides aminés, parfois seulement appelé GRF[1-29])
- GHRP-6
- GHRP-2
- Ipamorelin
- Hexarelin
- MGF (que ce soit avec ou sans PEG)
- MT-1
- MT-2
- PT-141



* Sensibles au contact de l'oxygène (oxydation), sous forme lyophilisée (après reconstitution): *

- hGH Frag[176-191]
- hGH synthétique (recombinante)
- IGF-1 (ici, comprendre toutes les versions de l'IGF-1Ea, donc l'IGF-1 de base rhIGF-1[1-70], l'IGF-1 LR3 et l'IGF-1 DES[1-3])
- CJC-1295 avec DAC (en raison de sa liaison peptidique entre la lysine et le DAC, Drug Affinity Complex)
- Mod GRF[1-29]
- Sermorelin
- MGF (avec ou sans PEG)
- MT-1
- MT-2
- PT-141



* Non sensibles au contact de l'oxygène (oxydation), sous forme lyophilisée (après reconstitution): *

- GHRP-6
- GHRP-2
- Ipamorelin
- Hexarelin



* Sensibles aux chocs et contact lors de la reconstitution: *

- IGF-1 (ici, comprendre toutes les versions de l'IGF-1Ea, donc l'IGF-1 de base rhIGF-1[1-70], l'IGF-1 LR3 et l'IGF-1 DES[1-3])
- hGH Frag[176-191]
- hGH synthétique (recombinante)



* Sensibles à dégradation, après reconstitution, à cause du temps ou de traumatismes (fiole secouée, transportée, agitée etc): *

- MT-1
- MT-2
- PT-141
- hGH Frag[176-191]
- hGH synthétique (recombinante)
- IGF-1 (ici, comprendre toutes les versions de l'IGF-1Ea, donc l'IGF-1 de base rhIGF-1[1-70], l'IGF-1 LR3 et l'IGF-1 DES[1-3])
- CJC-1295 avec DAC (en raison de sa liaison peptidique entre la lysine et le DAC, Drug Affinity Complex)



* Dégradation la plus rapide dans le temps post-reconstitution: *

FORTE
- hGH Frag[176-191]
- IGF-1 (ici, comprendre toutes les versions de l'IGF-1Ea, donc l'IGF-1 de base rhIGF-1[1-70], l'IGF-1 LR3 et l'IGF-1 DES[1-3])

MODEREE
- hGH synthétique (recombinante)
- MT-2
- MT-1
- PT-141
- Sermorelin
- MGF (avec ou sans PEG)
- CJC-1295 avec DAC
- Mod GRF[1-29]

FAIBLE
- Ipamoréline

TRES FAIBLE VOIR NULLE
- GHRP-6
- GHRP-2
- Hexarelin


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En conclusion, on peut voir que les petits peptides comme le GHRP-6 et le GHRP-2 sont extremement robustes, que ce soit aux variations de températures, comme au temps ou aux chocs. L'ipamoréline, bien que plus complexe et légèrement plus fragiles, obtient également de très bonnes notes vis à vis de sa stabilité.

Pas d'étonnement pour l'IGF-1, et encore plus la GH recombinante qui, de par leur extrême complexité (191aa pour la GH humaine !) sont fragiles et à manier avec délicatesse.

Enfin, il est à noter la fragilité importante du hGH Fragment[176-191]. Cette version est plus puissante que sa proche cousine hGH FRAG[177-191], mais aussi bien plus fragile ! Il faut donc veiller à obtenir ce peptide sous cold-pack, à faire glisser l'eau bactério sur la paroie de la fiole et à ne pas l'agiter et l'utiliser dans des délais assez courts.


Bonne lecture.

SOURCES:
Peptide fragility scale, http://www.datbtrue.co.uk/forums/showth ... lity-Scale
Storage and shelf-life of GHRH & GHRP-6, http://www.datbtrue.co.uk/forums/sh...* ... amp-GHRP-6
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A.Sylvain
Message(s) : 146
Inscription : 05 Déc 2014

Re: Fragilité des peptides

17 Déc 2014

déjà lu cet article mais cette piqure de rappel fait du bien.

Les peptides sont vraiment un sujet passionnant.

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Eric
Message(s) : 267
Inscription : 10 Fév 2014

Re: Fragilité des peptides

17 Déc 2014

Cela rejoint ce que j'ai toujours dit avec une température de conservation de 3 a 6/7°

Par contre je ne pensais pas que l'igf-1 était aussi "fragile"

« La défaite est tellement plus intelligente. On pourrait passer sa vie à la méditer. C'est auprès d'elle que l'on puise ses vraies ressources, que l'on sublime ses revanches. Que faire de cette défaite ? »

No Pain NO.... tartine

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Danny30
Message(s) : 3425
Inscription : 19 Fév 2014
Localisation : Caen

Re: Fragilité des peptides

28 Juil 2015

Les poudres lyophilisées restent très stable aussi longtemps qu'elles ne sont pas reconstituées.

La dégradation à l'état solide a souvent lieu par agrégation. La stabilité d'une protéine à l'état solide dépend de la teneur en humidité de la matière solide, la température et de la composition de la formulation.

Ces facteurs de dégradation deviennent plus importants en fonction de la longueur de la chaîne d'acides aminés, et avec l'inclusion d'acides aminés sensibles à la dégradation.


GHRP

Les GHRP sont stables. Le Mod-GRF (1-29) est un peu moins stable.

Ex: GHRP- 6, qui est une chaîne peptidique simple, contrairement à l'IGF- 1, qui est plus complexe, est relativement résistant à la dégradation dans les bonnes conditions à la température ambiante pendant près
de cinq ans.

L'analyse HPLC a montré que le peptide reconstitué était stable à 4°C pendant au moins 2 semaines.


GHRH

Reconstitués, les GHRH sont très stables: au moins pendant 36 jours à 4 ° C; pendant 28 jours à 25 degrés Celsius; et pendant 10 jours à 37 degrés Celsius.


Les peptides ne sont pas fragiles par rapport à des plus longue chaînes à structure hélicoïdale (spirale) plus délicats tels que l'hormone de croissance synthétique.

Les GHRP ont 5 ou 6 acides aminés tandis que la GH synthétique en est compose de 191.


Pour répondre aux questions de stabilité, la meilleure façon est de trouver des études qui examinent spécifiquement la stabilité du peptide qui vous intéresse.


Source: Degradation kinetics of growth hormone-releasing
hexapeptide (GHRP-6) in aqueous solution, In Sik Ha… International Journal of
Pharmaceutics Volume 144, Issue 1, 22 November 1996, Pages 91-97

Investigation
of the chemical stability of a new growth hormone-releasing hormone (GHRH)
analogue by HPLC, M Idei, I Mezo, EZ Szabo, and G Keri,Biomed Chromatogr, March 1, 1996; 10(2): 89-91
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